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α/β I

" in MCE Product Catalog:

51

抑制剂 & 激动剂

4

多肽产品

10

天然产物

7

重组蛋白

2

同位素标记物

5

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-119016
    SK1-I
    1 篇文献验证

    BML-258

    SphK Cancer
    SK1-I (BML-258) 是鞘氨醇的类似物,是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂,Ki 值为 10 µM。SK1-I 对 SPHK2,PKCα,PKCδ,PKA,AKT1,ERK1,EGFR,CDK2,IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I 增强自噬并具有抗肿瘤活性。
    SK1-I
  • HY-119016A
    SK1-​I hydrochloride
    1 篇文献验证

    BML-258 hydrochloride

    SphK Cancer
    SK1-I hydrochloride (BML-258 hydrochloride) 是鞘氨醇的类似物,是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂,Ki 值为 10 µM。SK1-I hydrochloride 对 SPHK2,PKCα,PKCδ,PKA,AKT1,ERK1,EGFR,CDK2,IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I hydrochloride 增强自噬并具有抗肿瘤活性。
    SK1-​I hydrochloride
  • HY-139833

    NF-κB IKK Inflammation/Immunology
    Anti-inflammatory agent 6 阻断作为炎症关键控制器的Iκb激酶α/β(IKKα/β)、IκBα 和核因子 kB p65(NF-κb p65)的磷酸化,从而显示出抗炎潜力。
    Anti-inflammatory agent 6
  • HY-156297

    Proteasome Inflammation/Immunology
    β5i-IN-1 是一种有效的 β5i 选择性抑制剂,其 IC50 为 8.463 nM。β5i-IN-1 释放了 TNF-αIL-6,并影响 NF-κB 的转录活性。β5i-IN-1 可用于特发性肺纤维化的研究。
    β5i-IN-1
  • HY-141488

    Galβ1-3GlcNAc

    Endogenous Metabolite Endocrinology
    Lacto-N-biose I (Galβ1-3GlcNAc) 来自幽门螺杆菌的 α1,2-focusyltransferase 酶受体,是一种内源性代谢产物。
    Lacto-N-biose I
  • HY-N5112B

    Isoarnebin I

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    β,β-Dimethylacrylshikonin (Isoarnebin I) 是从紫草中提取得到的一种萘醌衍生物,通过PI3K通路诱导 eNOS、VEGF 和 HIF-1α 的表达,促进血管生成。β,β-Dimethylacrylshikonin 具有抗肿瘤活性。
    β,β-Dimethylacrylshikonin
  • HY-100777

    Topoisomerase Cancer
    DACA 在体外抑制两种必需的核酶,DNA 拓扑异构酶 I (topo I) 和 DNA拓扑异构酶 II (topo II) 。DACA 稳定人白血病 CCRF-CEM 细胞中的 topo I, topo II α 和 topo II β 可切割复合物。
    DACA
  • HY-13453
    BAY 11-7082
    最多引用文献
    267 篇文献验证

    BAY 11-7821

    IKK Deubiquitinase Autophagy Apoptosis NF-κB Inflammation/Immunology Cancer
    BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 抑制剂,选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化,并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7USP21 (IC50分别为 0.19, 0.96 μM)。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中IL-1β的分泌。
    BAY 11-7082
  • HY-107588

    Integrin Cardiovascular Disease
    TC-I 15 (TC-I-15) 是一种变构型胶原结合整合素 α2β1 抑制剂,对与 GFOGER 和GLOGEN 结合的 IC50 分别为 26.8 μM 和 0.4 μM。TC-I 15 抑制血小板粘附胶原蛋白和血栓沉积。
    TC-I 15
  • HY-P3653

    mAChR nAChR Neurological Disease
    α-Conotoxin M I 是 mAChRα1β1γδ nAChR 的选择性和有效的抑制剂,但对尼古丁刺激的多巴胺释放无影响。α-Conotoxin 毒素是一种小的、富含二硫的多肽,竞争性地抑制肌肉和神经元的尼古丁 AChR。
    α-Conotoxin M I
  • HY-N10111

    IKK Inflammation/Immunology
    Siegesbeckialide I 在 RAW264.7 细胞中通过直接结合 IKKα/β 有效地抑制 LPS 诱导的 NO 生成。
    Siegesbeckialide I
  • HY-P1542

    Catostomus urotensin I

    CRFR Cardiovascular Disease Endocrinology
    硬骨鱼紧张肽I Urotensin I (Catostomus urotensin I) 是一种类 CRF 样肽,可作为CRF 受体激动剂,在细胞实验中,对人 CRF1,CRF2 和大鼠 CRF 受体的 pEC50 值分别为 11.46,9.36 和 9.85,对 hCRF1,rCRF 和 mCRF 受体的 Ki 值分别为 0.4,1.8 和 5.7 nM。
    Urotensin I
  • HY-P1542B

    Catostomus urotensin I TFA

    CRFR Cardiovascular Disease Endocrinology
    Urotensin I (Catostomus urotensin I) TFA 是一种类 CRF 样肽,可作为 CRF 受体激动剂,在细胞实验中,对人 CRF1,CRF2 和大鼠 CRF 受体的 pEC50 值分别为 11.46,9.36 和 9.85,对 hCRF1,rCRF 和 mCRF 受体的 Ki 值分别为 0.4,1.8 和 5.7 nM。
    Urotensin I TFA
  • HY-122537A

    Adrenergic Receptor 5-HT Receptor Cardiovascular Disease
    阿罗洛尔 Arotinolol 是一种非选择性的 α/β-肾上腺素受体 (α/β-adrenergic receptor ) 阻滞剂和一种血管扩张性 β-受体阻滞剂。Arotinolol 也显示出抑制放射性配体 125I-ICYP 与 5HT1B-羟色胺受体能结合的能力。Arotinolol 是一种抗高血压试剂,可用于研究各种心血管疾病。
    Arotinolol
  • HY-N0847
    Micheliolide
    3 篇文献验证

    NF-κB Others
    木香内酯 Micheliolide能减弱高糖刺激的NF-κB活化,IκBα的降解,和MCP-1,TGF-β1,FN在鼠系膜细胞的表达。
    Micheliolide
  • HY-162092

    NF-κB IKK Cancer
    Multi-target Pt (IV),是一种抗肿瘤剂,可抑制抑制IKKβ磷酸化、IκBα磷酸化和NF-κB p65磷酸化及核易位,导致NF-kB信号通路阻断。
    Multi-target Pt
  • HY-149665

    DGK Cancer
    BMS-684 是一种选择性 DGKα 抑制剂,IC50 为 15 nM。BMS-684 抑制 DGKα 激酶活性,其选择性比相关 DGK I 型家族成员 DGKβ 和 DGKγ 高 100 倍。BMS-684 不抑制其他七种 DGK 同工酶中的任何一种。
    BMS-684
  • HY-101489

    PDGFR Bcr-Abl Apoptosis Cancer
    GZD856 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂,IC50 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 也是 Bcr-AblT315I 的抑制剂,对天然 Bcr-Abl 和 T315I 突变型的 IC50 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 具有抗肿瘤活性。
    GZD856
  • HY-110112

    Integrin Apoptosis Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    BTT-3033 是一种具有口服活性的构象选择性的 α2β1 (EC50: 130 nM) 抑制剂,可与 α2I domain 结合。BTT-3033 抑制血小板与 collagen Ⅰ 结合和细胞增殖,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。BTT-3033 可用于前列腺癌、炎症和心血管疾病的研究。
    BTT-3033
  • HY-101392
    Harmane
    1 篇文献验证

    Imidazoline Receptor Monoamine Oxidase Adrenergic Receptor Neurological Disease Cancer
    哈尔满碱 Harmane,一种 β-咔啉生物碱 (BCA),是有效的神经毒素,可引起严重的动作震颤和精神病学表现。Harmane 对 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor, IC50=30 nM) 的选择性是对 α2-肾上腺素受体 (IC50=18 μM) 的 1000 倍。Harmane 还是有效和选择性的单胺氧化酶抑制剂 (对 MAO A/BIC50 值分别为 0.5 μM 和 5 μM)。Harmane 具有致突变作用。
    Harmane
  • HY-162316

    NF-κB Inflammation/Immunology
    NF-κB-IN-15 (compound 14r) 是一种有效的 NF-κB 抑制剂。NF-κB-IN-15 降低 LPS (HY-D1056) 诱导的细胞中 NO 水平并抑制 IL-6、TNF-α 和 IL-1β 的释放。NF-κB-IN-15 抑制 LPS 诱导的 p65 磷酸化和 IκBα 降解。NF-κB-IN-15 显示抗炎活性具有用于急性肺损伤 (ALI) 研究的潜力。
    NF-κB-IN-15
  • HY-101392S

    Imidazoline Receptor Monoamine Oxidase Adrenergic Receptor Neurological Disease Cancer
    哈尔满碱 d1 Harmane-d 是 Harmane 的氘代物。Harmane,一种 β-咔啉生物碱 (BCA),是有效的神经毒素,可引起严重的动作震颤和精神病学表现。Harmane 对 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor, IC50=30 nM) 的选择性是对 α2-肾上腺素受体 (IC50=18 μM) 的 1000 倍。Harmane 还是有效和选择性的单胺氧化酶抑制剂 (对 MAO A/BIC50 值分别为 0.5 μM 和 5 μM)。
    Harmane-d1
  • HY-101392S1

    Isotope-Labeled Compounds Imidazoline Receptor Monoamine Oxidase Adrenergic Receptor Neurological Disease Cancer
    哈尔满碱 d2 Harmane-d2 是 Harmane 的氘代物。Harmane,一种 β-咔啉生物碱 (BCA),是有效的神经毒素,可引起严重的动作震颤和精神病学表现。Harmane 对 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor, IC50=30 nM) 的选择性是对 α2-肾上腺素受体 (IC50=18 μM) 的 1000 倍。Harmane 还是有效和选择性的单胺氧化酶抑制剂 (对 MAO A/BIC50 值分别为 0.5 μM 和 5 μM)。
    Harmane-d2
  • HY-114730

    IKK Inflammation/Immunology
    CGA-JK3 是一种 ATP 竞争抑制剂,可抑制 IKKβ 催化的激酶活性。CGA-JK3 在 LPS (HY-D1056) 诱导的 RAW 264.7 细胞中抑制 IκBα 磷酸化。
    CGA-JK3
  • HY-101392R

    Imidazoline Receptor Monoamine Oxidase Adrenergic Receptor Neurological Disease Cancer
    哈尔满碱(标准品) Harmane (Standard) 是 Harmane 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Harmane,一种 β-咔啉生物碱 (BCA),是有效的神经毒素,可引起严重的动作震颤和精神病学表现。Harmane 对 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor, IC50=30 nM) 的选择性是对 α2-肾上腺素受体 (IC50=18 μM) 的 1000 倍。Harmane 还是有效和选择性的单胺氧化酶抑制剂 (对 MAO A/BIC50 值分别为 0.5 μM 和 5 μM)。Harmane 具有致突变作用。
    Harmane (Standard)
  • HY-10456
    TAK-715
    10 篇以上引用文献

    p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    TAK-715 是一种具有口服活性,有效的 p38 MAPK 抑制剂,对 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 7.1 nM,200 nM。TAK-715 抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ/ε),从而调节 Wnt/β-catenin 信号传导的激活。TAK-715 在大鼠关节炎模型中显示出良好的作用。
    TAK-715
  • HY-N10768

    IKK NF-κB Inflammation/Immunology
    1-Dehydro-[10]-gingerdione 通过靶向 IKKβ 的激活环直接抑制 IKKβ 活性,从而破坏用激动剂刺激的巨噬细胞中 IKKβ 催化的 IκBα 磷酸化。1-Dehydro-[10]-gingerdione 抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 NF-κB 转录活性。1-Dehydro-[10]-gingerdione 具有用于 NF-κB 相关炎症和自身免疫性疾病研究的潜力。
    1-Dehydro-[10]-gingerdione
  • HY-101489A

    PDGFR Bcr-Abl Apoptosis Cancer
    GZD856 formic 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂,IC50 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 formic 也是 Bcr-AblT315I 的抑制剂,对天然 Bcr-Abl 和 T315I 突变型的 IC50 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 formic 具有抗肿瘤活性。
    GZD856 formic
  • HY-151233

    TGF-β Receptor Cancer
    ALK5-IN-10 (Compound 5d) 是一种 TGF-β I型受体激酶 (ALK5) 抑制剂,对于 ALK5 和 p38α 的 IC50 分别为 0.007 和 1.98 μM。ALK5-IN-10 能够用于癌症的研究。
    ALK5-IN-10
  • HY-70063
    Buparlisib
    55 篇以上引用文献

    BKM120; NVP-BKM120

    PI3K Apoptosis Cancer
    布帕尼西 Buparlisib (BKM120; NVP-BKM120) 是一种 pan-class I PI3K 抑制剂,作用于 p110α/p110β/p110δ/p110γIC50 分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。
    Buparlisib
  • HY-121197

    Ophiocordin; Azepinostatin

    PKA PKC Others
    Balanol (Ophiocordin; Azepinostatin) 是一种有效的 ATP 竞争性 PKC/PKA 抑制剂,抑制人类 PKC 同工酶 α, β-I, β-II, γ, δ, ε, η (IC50= 4-9 nM) 和 ζ (IC50=150 nM)。Balanol 还阻断环 AMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 和肉豆蔻酰化富丙氨酸 C 激酶底物 (MARCKS) 的磷酸化。Balanol 可从真菌 Verticillium balanoides 中分离得到。
    Balanol
  • HY-13522
    Fimepinostat
    5 篇以上引用文献

    CUDC-907

    PI3K HDAC Apoptosis Cancer
    Fimepinostat (CUDC-907) 有效抑制 I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC 酶,作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ,IC50 分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。
    Fimepinostat
  • HY-163001

    Autophagy p62 Atg8/LC3 Cancer
    Microcolin H 是一种海洋脂肽,是磷脂酰肌醇转移蛋白配体,靶向 PITPα/β。Microcolin H 可增加 LC3I 向 LC3II 的转化,降低癌细胞中 p62 的水平,导致自噬性细胞死亡 (Autophagy)。Microcolin H 在裸鼠皮下肿瘤模型中有效抑制肿瘤发展,具有抗增殖活性。
    Microcolin H
  • HY-15180
    Buparlisib Hydrochloride
    55 篇以上引用文献

    BKM120 Hydrochloride; NVP-BKM120 Hydrochloride

    PI3K Apoptosis Cancer
    布帕尼西盐酸盐 Buparlisib Hydrochloride (BKM120 Hydrochloride) 是一种 pan-class I PI3K 抑制剂,作用于p110α/p110β/p110δ/p110γIC50 分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。
    Buparlisib Hydrochloride
  • HY-16526
    Pilaralisib
    3 篇文献验证

    XL-147; SAR245408

    PI3K Cancer
    Pilaralisib (XL147; SAR245408) 是一种有效的选择性 I 类 PI3Ks 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ 和 PI3Kδ,IC50 分别为 39 nM,383 nM,23 nM 和 36 nM。
    Pilaralisib
  • HY-50673
    Dactolisib
    45 篇以上引用文献

    BEZ235; NVP-BEZ235

    PI3K mTOR Autophagy Cancer
    Dactolisib (BEZ235) 是一种具有口服活性的、双重的 pan-class I PI3KmTOR 抑制剂,作用于 p110α/γ/δ/βmTORIC50 分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。Dactolisib (BEZ235) 抑制 mTORC1mTORC2
    Dactolisib
  • HY-107592

    IKK STAT Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    ACHP (化合物 4j) 是一种选择性和口服有效的 IκB 激酶抑制剂,其对 IKKβIKKαIC50 值分别为 8.5 nM 和250 nM。ACHP 能有效抑制 STAT3 信号通路并诱导癌细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。ACHP 在小鼠耳水肿模型中具有抗炎活性。ACHP 可用于抗炎和抗癌 (如多发性骨髓瘤和白血病) 的研究。
    ACHP
  • HY-13440
    AMG 511
    2 篇文献验证

    PI3K Cancer
    AMG 511 是一个高效、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。AMG 511 减少 p-Akt (Ser473), 体现了它显著抑制了 PI3K 信号。AMG 511 在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。
    AMG 511
  • HY-18758

    TGF-β Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5) 抑制剂,对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。IN-1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸化 (IC50=36 nM),抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50=4.3 μM)。IN-1130 可抑制阻塞性肾病中的肾纤维化,阻止乳腺癌的肺转移。
    IN-1130
  • HY-123849

    PI3K mTOR Cancer
    SN32976 是一种有效的选择性 I 类 PI3KmTOR 抑制剂,对 PI3KαPI3KβPI3KγPI3KδmTORIC50 值分别为 15.1 nM、461 nM、110 nM、134 nM 和 194 nM。SN32976 在其他 442 种激酶中表现出高选择性。SN32976 具有抗癌活性。
    SN32976
  • HY-15346
    Copanlisib
    20 篇以上引用文献

    BAY 80-6946

    PI3K Apoptosis Cancer
    库潘尼西 Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种有效的,选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂,对 PI3KαPI3KδPI3KβPI3KγIC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外,Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 具有优异的抗肿瘤活性。
    Copanlisib
  • HY-15346A
    Copanlisib dihydrochloride
    20 篇以上引用文献

    BAY 80-6946 dihydrochloride

    PI3K Apoptosis Cancer
    库潘尼西盐酸 Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) 是一种有效的,选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂,对 PI3KαPI3KδPI3KβPI3KγIC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外,Copanlisib dihydrochloride 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib dihydrochloride 具有优异的抗肿瘤活性。
    Copanlisib dihydrochloride
  • HY-146159

    PI3K HDAC Cancer
    PI3K/HDAC-IN-2 是一种有效的双重 PI3K/HDAC 抑制剂,对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ的 IC50 分别为 226 nM、279 nM、467 nM、29 nM,对于 HDAC1、HDAC2、HDC4、HDAC6、HDAC8,IC50 分别为 1.3 nM、3.4 nM、972 nM、17 nM、12 nM。PI3K/HDAC-IN-2 表现出 PI3Kδ 和 I 类和 IIb 类 HDAC 选择性。PI3K/HDAC-IN-2具有显着的抗癌作用。
    PI3K/HDAC-IN-2
  • HY-50847
    ZSTK474
    10 篇以上引用文献

    PI3K Autophagy Cancer
    ZSTK474 是一种 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ 和 PI3Kγ,IC50 分别为 16 nM,44 nM,4.6 nM 和 49 nM。
    ZSTK474
  • HY-139202

    Integrin Inflammation/Immunology
    XVA143 是 α/β 样异构拮抗剂,抑制 LFA-1 依赖的稳固粘附,同时能增强剪切流和滚动的粘附作用。
    XVA143
  • HY-122958

    α-synuclein Neurological Disease
    Peucedanocoumarin III 是一种 α-突触核蛋白 ((alpha)-synuclein) 和亨廷顿蛋白聚集体抑制剂,增强了核和胞质 β23 聚集体的清除率,防止疾病相关蛋白(即突变亨廷顿蛋白和 α-突触核蛋白)诱导的细胞毒性。Peucedanocoumarin III 可用于帕金森疾病的研究。
    Peucedanocoumarin III
  • HY-12868
    Bimiralisib
    3 篇文献验证

    PQR309

    PI3K mTOR Cancer
    Bimiralisib (PQR309) 是一种有效的,可渗透脑的,PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ, PI3KγmTORIC50 分别为 33 nM,451 nM,661 nM,708 nM 和 89 nM。Bimiralisib 是 mTORC1mTORC2 抑制剂。
    Bimiralisib
  • HY-13246
    Apitolisib
    10 篇以上引用文献

    GDC-0980; GNE 390; RG 7422

    PI3K mTOR Apoptosis Cancer
    Apitolisib (GDC-0980; GNE 390; RG 7422) 是一种口服有效的 PI3KmTOR (TORC1/2) 激酶抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的活性,IC50 值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM。 抑制mTORKi 为 17 nM。
    Apitolisib
  • HY-15900
    Voxtalisib
    4 篇文献验证

    XL765; SAR245409

    PI3K mTOR Cancer
    Voxtalisib (XL765) 是一种有效的 PI3K 抑制剂,抑制p110αp110βp110γp110δIC50 分别为 39, 113, 9 和 43 nM,也抑制 DNA-PK (IC50=150 nM) 和 mTOR (IC50=157 nM)。Voxtalisib (XL765) 抑制 mTORC1mTORC2IC50s 分别为 160 和 910 nM。
    Voxtalisib
  • HY-12513
    Samotolisib
    4 篇文献验证

    LY3023414

    PI3K DNA-PK mTOR Autophagy Cancer
    Samotolisib (LY3023414) 有效且选择性地抑制 PI3KαPI3KβPI3KδPI3KγDNA-PK,和 mTORIC50 分别为 6.07 nM,77.6 nM,38 nM,23.8 nM,4.24 nM,和 165 nM。在低纳摩尔浓度下,Samotolisib 有效抑制 mTORC1/2
    Samotolisib

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